固相合成是将目标肽的第一個氨基酸的羧基以共價鍵的形式與固相載體(樹脂)相連,再以這一氨基酸的氨基爲合成起點,使其與相鄰氨基酸（氨基保護）的羧基發生酰化反應,形成肽鍵。然後讓包含有這兩個氨基酸的樹脂肽的氨基與下一個氨基酸的羧基反應,不斷重複這一過程,直至目标肽形成爲止。其優點是簡化瞭(le)每步反應的後處理操作，避免因手工操作和物料轉移而産生的損失，産率較高且能夠實現自動化等；其缺點是每步中間産物不可以純化、不可以随意進行非氨基酸修飾、必須採用較大的氨基酸過量投料、粗品純度不如液相合成物，必需通過可靠的分離手段進行純化，同時不輕易規模化生産。液相合成和固相合成各有優缺點，應根據合成的實際需要選擇适合的工藝。一般而言，液相合成法較适於(yú)合成短肽；固相合成法更适於(yú)合成中、長肽。
