瑞林類藥物雖然能有效促進性腺激素的釋放，但容易被胃腸肽酶降解的特性，使其口服無效，臨床大多需注射給藥。由於(yú)有些疾病需長期給藥，這就給創新性劑型提供瞭(le)機會。

如緩釋微球，全球首次上市的法國Ipsen公司開發的曲普瑞林緩釋微球，於(yú)1986年上市。緩釋微球技術是将藥物包封於(yú)微球載體中，通過皮下或肌肉給藥，使藥物緩慢釋放，改變其體内轉運的過程，延長作用時間。亮丙瑞林等也採用瞭(le)緩釋微球技術。

植入劑的緩釋長效作用，不僅減少瞭(le)連續用藥的麻煩，也爲瑞林類藥物用於(yú)避孕或治療癌症及慢性病等提供瞭(le)方便。

植入劑分爲非注射型植入劑和注射型植入劑。非注射型植入劑是通過手術方式将藥物植入人體，然後藥物可以在長時間内緩慢而均勻釋放，目前避孕藥常用此方法。注射型植入劑是将藥物與PLGA混合熔融，然後經多孔裝置擠出成爲條狀，切割成一定的長度，滅菌後裝入特制的一次性注射器内。臨床直接皮下或肌肉注射，藥物随骨架材料的降解而釋放而發揮長效作用。注射型植入劑無需像非注射型植入劑那樣需要手術植入或取出，使用方便，制備簡單。而採(cǎi)用電腦控制的輸注泵給藥系統可以做到長期、精確(què)給藥，是治療慢性病的一種安全有效的給藥途徑。 

風生水起的長效制劑

ENDO公司治療前列腺癌藥物組氨瑞林VANTAS，用法爲每年一次給予皮下埋植，能長(zhǎng)期穩定地抑制睾酮，使其保持去勢水平，從而使晚期前列腺癌的姑息療法得以實現。它採(cǎi)用的是Valera公司的Hydron(吸水性丙烯酸聚合物)植入zhuanli技術，從而使組氨瑞林持續給藥12個月。

2007年ENDO獲批的另一個組氨瑞林藥物SupprelinLA，臨床用於(yú)治療兒童中樞性性早熟。它通過皮下植入微孔闆可持續1年緩慢釋放組氨瑞林而抑制垂體分泌促性腺激素，暫時性抑制青春期發育。試驗結果表明，在患兒手臂皮下植入一年期50mg的組胺瑞林對於(yú)治療中樞性性早熟十分有效，且具有避免反複藥物注射及劑量調整的優點(diǎn)。

當(dāng)然，還有在我國做得風生水起的阿斯利康的戈舍瑞林植入劑ZOLADEX，有每月一次的3.6mg及每三月一次的10.8mg兩種規格，2015年其全球銷售額達(dá)8.16億美元。

LHRH類藥物由於其本身特有的理化性質，注定瞭制劑的創新必然貫穿於此類藥物發展的始終，也使新劑型、新技術得以獲得較快發展。新技術等在減毒增效、增加患者順應性的同時，無疑也成就瞭瑞林類多肽藥物的傳奇。