多肽合成是一個重複添加氨基酸的過程，固相合成順序一般從C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。過去的多肽合成是在溶液中進行的稱爲液相合成法，現在多採用固相合成法，從而大大的減輕瞭每步産品純化的難度。爲瞭防止副反應的發生，參加反應的氨基酸的側鏈都是被保護的;而羧基端是遊離的，並且在反應之前必須活化。化學合成方法有兩種，即Fmoc和tBoc。由於Fmoc比tBoc存在很多優勢，現在大多採用Fmoc法合成

　　每個循環由以下三步反應構成，反複(fù)循環直到肽鏈延伸至所需長(zhǎng)度時即可完成。

　　1. 脫保護(hù)：Fmoc保護(hù)的氨基酸必須用一種堿性溶劑(jì)(piperidine)去除氨基的保護(hù)基團。

　　2. 活化：待連(lián)接的氨基酸的羧基被活化劑(jì)所活化。

　　3. 偶聯：活化的羧基與前一個(gè)氨基酸裸露的氨基反應，形成肽鍵。在此步驟使用過(guò)量的試劑促使反應完成。