多肽是涉及生物體内各種細胞功能的生物活性物質，伴随著分子生物學、生物化學技術的飛速發展，多肽的研究取得瞭驚人的、劃時代的進展。人們發現存在於生物體的多肽已有數萬種，並且發現所有的細胞都能合成多肽。同時，幾乎所有細胞也都受多肽調節，它涉及激素、神經、細胞生長和生殖等各個領域。相當一段時間，人類對多肽的研究和應用将出現一個輝煌的時期，所以說本世紀是一個多肽的世界。

1、抗腫瘤多肽

腫瘤的發生是多種原因作用的結果，但都要涉及及癌基因的表達調控。不同的腫瘤産生時所需要的酶等調控因子不同，選擇特異性小肽作用於(yú)腫瘤發生時所需的調控因子等，封閉其活性位點，可防止腫瘤發生。現在已發現很多腫瘤相關基因及腫瘤産生調控因子，篩選與這些靶點特異結合的多肽，已成爲尋找抗癌藥物的新熱點。美國學者發現瞭(le)一個小肽（6個氨基酸），它在體内能顯著抑制腺癌的生長，包括肺、胃及在大腸腺癌爲治療這一死亡率很高的惡性腫瘤開辟瞭(le)一條新路。瑞士科學家發現另外一個小肽（8個氨基酸），它能進入腫瘤細胞，激活抗癌基因P53，誘導腫瘤細胞的凋亡。

2、抗病毒多肽

病毒感染後一般要經曆吸附（宿主細胞）、穿入、脫殼、核酸複制，轉錄翻譯，包裝等多個階段。阻止任一過程均可防止病毒複制。最有效的抗病毒藥物應該是作用在病毒吸附及核酸複制兩個階段，因此篩選抗病毒藥物主要集中在病毒複制的這兩個階段。病毒通過與宿主細胞上的特異受體結合吸附細胞，依賴其自身的特異蛋白酶進行蛋白加工及核酸複制。因此可從肽庫内篩選與宿主細胞受體結合的多肽或能與病毒蛋白酶等活性位點結合的多肽，用於(yú)抗病毒的治療，這将成爲是替代抗生素藥的最大市場(chǎng)。

3、多肽導向藥物

已知很多毒素（如綠膿杆菌外毒素），細胞因子（如白細胞介素系列）等有較強的腫瘤細胞毒性，但在人類長(zhǎng)期或大量使用量時也可損傷正常細胞。将能和腫瘤細胞特異結合的多肽與這些活性因子進行融合，則可将這些活性因子特異性地集中在腫瘤部位，可大大降低毒素、細胞因子的使用濃度，降低其副作用。比如，在很多腫瘤細胞表面存在表皮生長(zhǎng)因子的受體，其數量較正常細胞上的數目高幾十倍，甚至上百倍，将毒素或抗腫瘤細胞因子與表皮生長(zhǎng)因子融合，可将這些活性因子特異地聚集到腫瘤細胞，國内外已有幾家将表皮生長(zhǎng)因子與綠膿杆菌外毒素融合表達成功。同從肽庫内篩選出能與腫瘤抗原特異結合的小肽，也可用於(yú)導向藥物，因其分子量小，比鼠源性的單克隆抗體更适合用於(yú)導向藥物。

4、細胞因子模拟肽

利用已知細胞因子的受體從肽庫内篩選細胞因子模拟肽，近年成爲國内外研究的熱點。國外已篩選到瞭(le)人促紅細胞生成素，人促血小闆生成素，人生長激素、人神經生長因子及白細胞介素1等多種生長因子的模拟肽，這些模拟肽的氨基酸序列與其相應的細胞因子的氨基酸序列不同，但具有細胞因子的活性，並(bìng)且具有分子量小的優點。這些細胞因子模拟肽正處於臨床前或臨床研究階段。

5、抗菌性活性肽

當昆蟲受到外界環境刺激時産生大量的具有抗菌活性的陽離子多肽，已篩選出百餘種抗菌肽，體内外實驗證實，多個抗菌肽不僅有很強的殺菌能力還能殺死腫瘤細胞。例如，從蠶體内篩選的抗菌肽D表現瞭(le)很好的應用前景，並(bìng)能利用基因工程技術生産。蛇毒内也存在多種活性多肽，從蛇毒内分離出一個13個氨基（INKAIAALAKKLL）小肽，其對G+及G-菌均有極強的殺菌能力

 6、用於(yú)心血管疾病的多肽 

很多植物中藥有降血壓、降血脂、溶血栓等作用，不僅可用作藥物，亦可用作保健食品。但由於(yú)其作用成份不能確(què)定。其應用受到很大限制。現已發現很多有效成分是小分子多肽，比如我國科學家從大豆内加工分離出的活性多肽，可通過小腸直接吸收，能防治血栓，高血壓和高血脂，還能延緩變老，提高肌體腫瘤力。從人參、茶葉、銀杏葉等植物内也分離出很多用於(yú)心血管疾病的小肽。

7、其它藥用小肽

小肽藥物除在上述幾大方面已取得較大進展外，在其它很多領域也取得一些進展。比如stiernberg等發(fā)現一個合成肽（TP508）肽能促進傷口血管的再生，加速皮膚深度傷口的愈合。Pfister等發(fā)現一個小肽（RTR）4能防止堿損傷角膜内炎症細胞的侵潤，抑制炎症反應。Carron等證實其篩選的2個合成肽能抑制破骨細胞對(duì)骨質的重吸收。

8、診斷用多肽

多肽在診斷試劑中最主要的用途是用作抗原檢測病毒、細胞、支原體、螺旋體等微生物和囊蟲、錐蟲等寄生蟲的抗體，多肽抗原比天然微生物或寄生蟲蛋白抗原的特異性強，且易於(yú)制備(bèi)，因此裝配的檢測試劑，其檢測抗體的假陰性率和本底反應都很低，易於(yú)臨床應用。現在用多肽抗原裝配的抗體檢測試劑包括：甲、乙、丙、庚或肝病毒、艾滋病病毒、人巨細胞病毒、單純疱疹病毒、風疹病毒、梅毒螺旋體、囊蟲、錐蟲、萊姆病及類風濕等。使用的多肽抗原大部分是從相應緻病體的天然蛋白内分析篩選獲得，有些是從肽庫内篩選的全新小肽。

9、多肽疫苗

多肽疫苗與核酸疫苗一樣是目前疫苗研究領域内較受重視的研究方面之一。尤其是對病毒多肽疫苗進行瞭(le)大量研究。目前對人類危害極大的兩種病毒性疾病艾滋病和丙型肝炎均無理想的疫苗，核酸疫苗和多肽疫苗的研究結果令人鼓舞。1999年美國NIH公布瞭(le)兩種HIV-I病毒多肽疫苗，對人體進行的Ⅰ期臨床試驗結果，證實兩種多肽能刺激機體産生特異性抗體和特異性細胞免疫，並(bìng)有較好的安全性。我國清華大學也證實HIV-I膜蛋白内一段多肽有很強的免疫原性。丙肝病毒多肽疫苗也顯示有良好的發展前景，國外學者從丙肝病毒（HCV）外膜蛋白E2内篩選出一般多肽，它可刺激機體産生保護性抗體。其它病毒（如甲肝、麻疹、辛德畢斯病毒等）的多肽疫苗及抗腫瘤，避孕等多肽疫苗的研究也取得瞭(le)較大進展。例如，美國學者NaZ等從噬菌體肽庫内篩選出一個12氨基酸小肽，它能特異性地與人卵子結合，阻止精子與卵子的結合，可用於避孕疫苗。 

10、多肽藥物載體

多肽用作藥物載體，既可以用作藥物載體的修飾劑，也可以作爲藥物載體的主要組成部分。Law等設計瞭(le)蛋白酶斷裂點連接的肽段在合适的溶劑中自組裝後将藥物包覆在微球内，遇到靶向蛋白酶使得斷裂點斷開，實現藥物的靶向釋放。彭師奇等将精氨酸-甘氨酸-天氨酸-絲氨酸（Arg-Gly-Asp-Ser，RGDS）四肽修飾脂質體用作藥物載體導向溶栓。運用血小闆的纖維蛋白原（FG）受體配基RGDS肽作爲導向歸巢裝置，偶聯於(yú)包裹尿激素UK的脂質體。載體與藥物之間以酸敏感性共價鍵的形式連接，在自然界或人體内能生物降解成内源性物質Glu，不易産生積蓄和毒副作用。

11、組織工程材料

一些不具有生物活性的高分子多肽，如聚天冬氨酸、聚賴氨酸、聚谷氨酸等，由於(yú)具有良好的生物相容性、可控生物降解速率、可修飾性、設計的可塑性、結構的可控性等優點，逐漸成爲組織工程中極具應用前景的一類新型材料。Langer等制備瞭(le)聚（乳酸-賴氨酸），将RGD肽接枝到聚合物中賴氨酸的-NH2上，有效提高瞭(le)聚合物表面的細胞粘附能力，克服瞭(le)主鏈無活性基團的不足，獲得的組織工程支架材料既便於(yú)細胞識别，又能支持細胞生長。

 12、多肽營(yíng)養(yǎng)食品

 活性肽類食品作爲一種新型保健食品或食品添加劑，具有獨到的特性和功能，在營養學上也有著(zhe)許多優點(diǎn)，在食品工業中具有廣闊的應用前景。

 13、化妝(zhuāng)品多肽

三肽是生長因子，四肽有消炎效果，五肽可促進膠原蛋白增加皮膚厚度，六肽是類肉毒杆菌素，可放松皺紋，至於(yú)九肽則可阻斷促黑激素，有美白效果。就目前的研究結果來看，應用在化妝品的多肽主要是六個氨基酸殘基以内的多肽，如果肽鏈超過六個殘基，皮膚已經不容易吸收，因此可以臨床應用的氨基酸數目重疊性相當高。而且除瞭(le)五肽（Matrixyl）、六肽（Argireline）有少許的臨床及基礎研究以外，一些新的多肽，特别是組合肽，療效成謎。