所有的生物，從最簡單的病毒直到人類，其體内複雜的蛋白質結構都是由相同的20種氨基酸組成，也就構成瞭千姿百态的蛋白質世界。生物學在對蛋白質的深入研究過程中，發現一類由氨基酸構成但又不同於蛋白質的中間物質，這類具有蛋白質特性的物質被稱作多肽。肽是比蛋白質簡單、分子量小,由氨基酸通過肽鍵相連的一類化合物。多肽具有調節機體生理功能和爲機體提供營養的雙重功效，它幾乎影響著人體的一切代謝合成。一種肽含有的氨基酸少於10個稱爲寡肽，超過的就稱爲多肽；氨基酸爲50多個以上的多肽就是人們熟悉的蛋白質。

1902年，倫敦大學醫學院的兩位生理學家Bayliss和Starling在動物胃腸裏發現瞭(le)一種能刺激胰液分泌的神奇物質。他們把它稱爲胰泌素。這是人類第一次發現的多肽物質。由於(yú)這一發現開創瞭(le)多肽在内分泌學中的功能性研究，其影響極爲深遠，諾貝爾獎委員會授予他們諾貝爾生理學獎。

1931年，一種命名爲P物質的多肽被發現，它能興奮平滑肌並(bìng)能舒張血管而降低血壓。科學家們從此開始關注多肽類物質對神經系統的影響，並(bìng)把這類物質稱(chēng)爲神經肽。

1953年， 由Vigneand領導的生化小組第一次完成瞭(le)生物活性肽催産素的合成。此後整個50年代的多肽研究，主要集中於(yú)腦垂體所分泌的各種多肽激素。

1952年，生物化學家Stanley Cohen在将肉瘤植入小鼠胚胎的實驗中，發現小鼠交感神經纖維生長(zhǎng)加快、神經節明顯增大這一現象。8年後的1960年，才發現這是一種多肽在起作用，並(bìng)将之稱爲神經生長(zhǎng)因子（NGF）。

50年代末， Merrifield發明瞭(le)多肽固相合成法並(bìng)因此榮獲諾貝爾化學獎。

60年代初期，多肽的研究出現瞭(le)驚人的發(fā)展，多肽的結構分析、生物功能等都相繼取得成果。

1965年我國科學家完成瞭牛結晶胰島素的合成，這是世界上第一次人工合成多肽類生物活性物質。

70年代， 神經肽的研究進入高潮，腦啡肽及阿片樣肽相繼發現，進入瞭(le)多肽影響生物胚胎發育的研究。1975年Hughes和Kosterlitz從人和動物的神經組織中分離出内源性肽，豐富瞭(le)生物制藥内容，開拓瞭(le)“細胞生長(zhǎng)調節因子”這一生物制藥的新領域。這一時發現的細胞生長(zhǎng)調節因子多達100種,超過瞭(le)臨床應用的多肽激素和其他活性多肽的總和。

1986年的諾貝爾生理學獎頒(bān)給瞭(le)發現多肽生長因子（NGF）的Stanley Cohen，表彰他爲基礎科學研究開辟瞭(le)一個具有廣泛重要性的新領域。80年代開始多肽研究逐漸發展爲獨立的專業，它包含瞭(le)生命科學最新的分子生物學、生物合成、免疫化學、神經生理、臨床醫學等多個學科。特别是基因工程的引入，使得許多多肽得以大規模的表達。1987年美國批準瞭(le)第一個基因藥物人胰島素。

90年代，人類基因組計劃啓動。随著(zhe)科學家們解密一個個基因，多肽研究及其應用出現瞭(le)空前繁榮的局面。人們發現所有基因表達的生命現象都是由蛋白質而呈現，基因是合成蛋白質的信息指令，但人體所有的生理活動最終需要蛋白質才能完成。於是科學家把眼光放在生物工程的另一項龐大計劃上，那就是蛋白質組計劃。蛋白質工程是以蛋白質結構功能關系的知識爲基礎，通過周密的分子設計，把蛋白質改造爲合乎人類需要的新的突變蛋白質。人們可以根據需要對負責編碼某種蛋白質的基因進行重新設計，使合成出來的蛋白質的結構變得符合人們的要求。由於蛋白質工程是在基因工程的基礎上發展起來的，在技術方面有諸多同基因工程技術相似的地方，因此蛋白質工程也被稱爲第二代基因工程。肽是構成蛋白質的結構片段，也是蛋白質發揮作用的活性基因部分。實際上動物體内的功能性蛋白質多爲載體，它們的作用多由挂在其上的肽段來完成。透過多肽既可深入研究蛋白質的性質，又爲改變和合成新的蛋白質提供瞭(le)基礎材料。由此可見，蛋白質工程從某種意義上來說就是多肽的研究。

多肽是涉及生物體内各種細胞功能的生物活性物質。自從生物化學家用人工方法合成多肽40多年以來，伴随著(zhe)分子生物學、生物化學技術的飛速發展，多肽的研究取得瞭驚人的、劃時代的進展。人們發現存在於生物體的多肽已有數萬種，並(bìng)且發現所有的細胞都能合成多肽。同時，幾乎所有細胞也都受多肽調節，它涉及激素、神經、細胞生長和生殖等各個領域，生命活動中的細胞分化、神經激素遞質調節、腫瘤病變、免疫調節等均與活性多肽密切相關。随著(zhe)現代生物技術的進步和生命科學的發展，多肽在生物體内的生理功能受到越來越多重視，尤其是許多活性肽生理功能和結構的明朗，更是推動瞭科學界對活性肽的研究。