1902年，英國兩位生理學家Bayliss和Starling在動物的胃腸(cháng)道中發現一種能引起胰腺分泌活動的肽類物質，並(bìng)将其命名爲促胰液素（secretin)，這是人類曆史上第一個被發現的激素，一個由27個氨基酸組成的堿性生物活性肽。

到目前爲止，人們發現存在於生物體的生物活性多肽有數萬種。

1953年科學家維格諾德（Vincent Du Vigneaud)團隊合成瞭(le)可應用到爲婦女催生的人工合成催産(chǎn)素。

1955年，迪維尼奧(ào)因此獲得諾貝(bèi)爾化學獎。催産素是第一個被測序和合成的有生物活性的多肽。

1963年，R.B.Merrifield創立瞭(le)将氨基酸的C末端固定在不溶性樹脂上，然後在此樹脂上依次縮合氨基酸、延長(zhǎng)肽鏈、合成蛋白質的固相合成法。

在固相法中，每步反應後隻需簡單地洗滌樹脂，便可達到純化目的，克服瞭(le)經典液相合成法中的每一步産物都需純化的困難，爲自動化合成肽奠定瞭(le)基礎。爲此，Merifield獲得1984年諾貝(bèi)爾化學獎。

1965年我國科學家完成瞭(le)牛結晶胰島(dǎo)素的合成，這是世界上第一個蛋白質的全合成。這一成果促進瞭(le)生命科學的發展，開辟瞭(le)人工合成蛋白質的時代。

這項工作的完成，極大地提高瞭(le)我國的科學聲譽，對我國在蛋白質和多肽合成方面的研究起瞭(le)積極的推動(dòng)作用。

由於(yú)蛋白質在生命現象中所起的重要作用，人工合成第一個具有生物活力的蛋白質具有極其深遠的意義，在人類認識生命現象的漫長過程中邁出瞭(le)重要的一步。

随著(zhe)現代生物技術的進步，特别是基因工程技術的引人，使得人們可以在短期内合成更多的多肽藥物，並(bìng)使大規模生産多肽藥物成爲可能。

近年來，多肽藥物市場(chǎng)年增長率達20%，遠超總體醫藥市場(chǎng)9%的年增長率，爲制藥企業帶來瞭(le)巨大的利潤。

多肽藥物因适應證廣、安全性高且療效顯著，目前已廣泛應用於(yú)治療各種人類疾病如哮喘、過敏、疼痛、關節炎、胃腸(cháng)功能紊亂、肥胖、骨質疏松、癌症、肝炎、糖尿病和艾滋病等。

多肽藥物主要包括多疫苗、抗腫瘤多肽、多肽導(dǎo)向藥物、細胞因子模拟肽、抗菌性活性肽、診斷(duàn)用多肽及其他藥用小肽7大類。

截至目前，國(guó)際(jì)上已有70多種多肽藥物被批準上市：

如治療糖尿病的胰島素；

治療腦神經(jīng)疾病（老年癡(chī)呆等）和甲狀腺疾病的促甲狀素釋放激素；

治療(liáo)自身免疫性甲狀(zhuàng)腺病的甲狀(zhuàng)腺刺激激素；

治療(liáo)前列腺癌和生殖系統腫瘤的黃(huáng)體激素釋放激素；

治療風(fēng)濕性關(guān)節炎的促腎上腺皮質激素；

産科用藥催産素；

治療(liáo)尿崩症的去氨加壓素；升高血壓用藥後(hòu)葉加壓素；

治療胃腸(cháng)道大出血的生長(zhǎng)抑素；

治療(liáo)老年疾病和株儒症的人生長(zhǎng)激素；

婦(fù)、産(chǎn)科用的絨毛膜促性腺激素、人絕經期促性腺激素、泌乳素；

抗焦慮(lǜ)用的促腎(shèn)上腺皮質激素釋放因子；

治療低血糖的胰高血糖素；

促進骨鈣生成的降鈣素；

治療(liáo)心血管疾病的利鈉(nà)激素；

提高機(jī)體(tǐ)免疫力的胸腺激素（胸腺5肽、胸腺法新）等。

並(bìng)有100多種多肽藥物進入臨床試驗，400多種多肽藥物正處(chù)臨床前研究階段；

正在進(jìn)行臨床試驗的128個(gè)候選多成藥物中，已有40個(gè)進(jìn)入1期臨床，74個(gè)進(jìn)入I/Ⅱ期或Ⅱ期臨床，14個(gè)進(jìn)入Ⅱ/Ⅲ期或Ⅲ期臨床；

而處(chù)於(yú)I期和Ⅱ期臨床研究階段的多肽藥物在代謝類疾病和腫瘤治療領域占主導地位；

Ⅲ期臨(lín)床研究中的多肽藥物在腫瘤和感染疾病治療(liáo)領域占多數，其中抗腫瘤多肽藥物占40%以上。

在全球多肽藥物市場(chǎng)中，美國是最主要的市場(chǎng)，擁有超過60%的市場(chǎng)份額(é)；而歐洲擁有大約30%的市場(chǎng)份額(é)；亞洲和其他各地共享剩餘的大約10%的市場(chǎng)份額(é)。

其中，亞洲多肽藥物市場(chǎng)又以日本爲主，中國市場(chǎng)則非常小。中國目前在市場(chǎng)銷售的隻有不到20個多肽藥物，它們全爲進口或仿制産(chǎn)品，還沒有一個自主創新的多肽新藥。

由於(yú)藥物研發投資大，周期長，近幾年世界各國對肽類保健品或功能性食品的開發方興未艾，目前在歐美和日本已經形成廣泛的市場。我國也相繼開發出瞭(le)卵白蛋白肽、大豆肽、玉米肽、乳肽和珍珠肽等肽類食品或保健品。