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多肽固相合成法是多肽合成化學的一個重大的突破。它的最大特點是不必純化中間産物,合成過程可以連續進行,進而爲多肽合成的自動化奠定瞭基礎。目前全自動多肽的合成,基本都是固相合成。其基本過程如下: 基於Fmoc化學合成,先将所要合成的目标多肽的C-端氨基酸的羧基以共價鍵形式與一個不溶性的高分子樹脂相連,然後以這一氨基酸的氨基作爲多肽合成的起點,同其它的氨基酸已經活化的羧基作用形成肽鍵,不斷重複這一過程,即可得到多肽。根據多肽的氨基酸組成不同,多肽後處理方式不同,純化方式也有差異。